可與AchE牢固結合，從而抑制AchE活性，使其喪失水解Ach的能力。有機磷酸酯類進入人體后，其親電子性的磷原子與膽堿酯酶脂解部位絲氨酸羥基的親核性氧原子形成共價鍵，生成難以水解的磷酰化膽堿酯酶，使膽堿酯酶失去水解Ach的能力，造成Ach在體內大量堆積，引起一系列中毒癥狀。